ANTIFIMIKAI: KAM JIE SKIRTI, VEIKIMO MECHANIZMAS, ŠALUTINIS POVEIKIS - VAISTAS - 2024

Prieštuberkuliozinis yra prieštuberkuliozinis vaistai, ty rinkinys narkotikų (antibiotikų) gydoma tuberkuliozė. Manoma, kad tuberkuliozė yra viena seniausių užkrečiamųjų ligų, turinti požymių, kad ji galėjo paveikti žmoniją nuo neolito laikotarpio.

Žmogaus tuberkuliozės radiniai yra tie, kurie rasti Egipto mumijose nuo 3500 iki 2650 m. Pr. Kr., Bei žmonių palaikai, rasti Švedijoje ir Italijoje, datuojami neolito laikotarpiu.

Rifampicino cheminė struktūra (Šaltinis: Vaccinationist per Wikimedia Commons)

Tuberkuliozė, dar vadinama „vartojimu“, „išsekimu“ arba „baltu maras“, yra infekcinė liga, kurią sukelia mikroorganizmai, vadinami mikobakterijomis, priklausantys Mycobacteriaceae šeimai ir Actinomycetales tvarkai.

Patogeninės mikobakterijų rūšys priklauso tuberkuliozės Mycobacterium kompleksui. Į šį M. tuberculosis kompleksą įeina M. tuberculosis arba Koch bacilos (jos atradėjo garbei), M. bovis, M. africanum, M. canetti, M. pinnipedii ir M. microti.

Mycobacterium tuberculosis (Šaltinis: nuotraukos kreditas: Janice CarrContent teikėjai (-ai): CDC / Dr. Ray Butler; Janice Carr per „Wikimedia Commons“)

Tuberkuliozė yra užkrečiama liga, daugiausia pažeidžianti plaučius, tačiau trečdaliu atvejų tai susiję su kitais organais, tokiais kaip virškinimo trakto sistema, skeletas, Urogenitalinė sistema, limfinė ir centrinė nervų sistema. .

Pasaulio sveikatos organizacijos (PSO) duomenimis, kiekvienais metais pasaulyje atsiranda daugiau nei du milijonai naujų tuberkuliozės atvejų; Todėl kovojant su šia liga ypač svarbu naudoti antifiminius vaistus ir kurti naujus vaistus, ypač atsižvelgiant į atsparių ir labai virulentiškų padermių atsiradimą.

Kam skirti antifimikai?

Tuberkuliozei gydyti naudojami antifiminiai vaistai. Jie skirstomi į pirmosios ir antrosios eilės vaistus. Ši klasifikacija priklauso nuo to, kada jie naudojami gydymo metu, dėl veiksmingumo, kurį jie turi kovoti su liga, ir dėl to, ar jie turi papildomą ar toksinį poveikį.

Pirmoji eilutė yra naudojama kaip pirmoji, o antroji eilutė naudojama kartu su pirmąja, arba kai atsiranda atsparios padermės.

Atsiradus įvairiems vaistams atsparių padermių, šios srities ekspertai keičia grupes.

Pirmosios eilės antifimikai iš pradžių buvo tik izoniazinas, rifampinas ir pirazinamidas. Tada buvo pridėta streptomicino ir etambutolio, o dėl veiksmingumo atspariems padermėms šiuo metu pridedama ciprofloksacino, levofloksacino ir rifabutino.

Antros eilės vaistai yra daug mažiau veiksmingi ir toksiškesni nei pirmosios eilės vaistai. Seniausia iš šios linijos yra para-aminosalicilo rūgštis (PAS), taip pat įeina etionamidas, cikloserinas, amikacinas, kapreomicinas ir floksacinas.

Vaistų grupių tuberkuliozės klasifikavimas

Dėl vaistams atsparios tuberkuliozės PSO pakeitė pirminį sąrašą, įtraukdama šią vaistų grupę:

1- izoniacinas, etambutolis, pirazinamidas, rifampicinas.

2–2 antrosios eilės injekciniai vaistai: amikacinas, kanamicinas, kapreomicinas.

3 - fluorchinolonai: levofloksacinas, moksifloksacinas.

4- Antros eilės geriamieji vaistai: protionamidas, cikloserinas, PAS.

5 - neaiškus veiksmingumas: tioacetonas, klofaziminas, amoksicilinas / klavulanatas, klaritromicinas, linezolidas, karbapenemai C.

Šiuo metu jie buvo perklasifikuoti į:

- A GRUPĖ: levofloksacinas, moksifloksacinas ir gatifloksacinas

- B GRUPĖ: amikacinas, kapreomicinas, kanamicinas (streptomicinas); vaikų, kurie nėra sunkūs, šių agentų galima išvengti

- C GRUPĖ: etijonamidas (arba protionamidas), cikloserinas (terizidonas), linezolidas, klofaziminas

- D GRUPĖ (pridėti; jie nėra pagrindinės narkotikų grupės dalis)

- D1 GRUPĖ: pirazinamidas, etamutolis, didelės dozės izoniazinas

- D2 GRUPĖ: bedaquilinas ir delamanidas

- D3 GRUPĖ: PAS, imipenemo-cilastatinas, meropenemas, amoksicilinas-klavulanatas

Veiksmo mechanizmas

Kadangi antifimikų sąrašas yra gana ilgas, kaip pavyzdžiai bus pateikiami tik trijų pagrindinių pirmosios eilės vaistų, kurie yra rifampicinas, izoniazinas ir pirazinamidas, veikimo mechanizmai.

Vaistai nuo tuberkuliozės ir jų veikimo mechanizmai (Šaltinis: «Nuotrauka: Mycobacterium tuberculosis nuotrauka buvo gauta iš Ligų kontrolės ir prevencijos centrų, CDC / Dr. Ray Butler; Janice Carr. Iliustracijos kreditas: Ši iliustracija yra vieša. Prašome įskaityti Nacionalinį alergijos ir infekcinių ligų institutą (NIAID). Iliustratorė: Krista Townsend »per„ Wikimedia Commons “.

Rifampicinas

Rifampinas laikomas svarbiausiu ir stipriausiu priešgrybeliniu vaistu. Tai yra pusiau sintetinis Streptomyces mediterranei darinys ir tirpsta riebaluose. Jis turi baktericidinį aktyvumą (žudo mikobakterijas) tiek tarpląsteliniu, tiek tarpląsteliniu būdu.

Šis vaistas blokuoja RNR sintezę, specialiai blokuodamas ir slopindamas nuo DNR priklausomą fermento RNR polimerazę, taip pat blokuodamas baltymų sintezę mikobakterijose.

Izoniacinas

Toliau aprašytas šalutinis poveikis yra neigiamas trijų vaistų, aprašytų ankstesniame skyriuje, poveikis.

Nors rifampicinas paprastai yra gerai toleruojamas, pacientams, turintiems virškinimo trakto problemų, alkoholizmo ir senyvo amžiaus žmonėms, jis gali būti susijęs su hepatitu, hemolizinėmis anemijomis, trombocitopenija ir imuninės sistemos slopinimu.

Izoniazinas turi du pagrindinius neigiamus padarinius: hepatotoksiškumą (toksiškas kepenims) ir periferinę neuropatiją (veikia periferinius nervus). Kai kurie retesni šalutiniai reiškiniai taip pat yra anemija, spuogai, sąnarių skausmai ir traukuliai.

Toksiškumas kepenims pasireiškia dažniau senyvo amžiaus žmonėms, kai pacientai kasdien vartoja alkoholį, kai jie vartojami kartu su rifampicinu, pacientams, sergantiems ŽIV, nėščioms moterims arba po gimdymo. Dėl šių priežasčių pacientai, gydomi izoniazinu, turi būti reguliariai tikrinami dėl kepenų funkcijos.

Periferinė neuropatija atsiranda dėl trukdžių vitamino B12 metabolizmui ir yra dažnesnė, kai skiriama pacientams, sergantiems kitomis ligomis, kurios taip pat sukelia periferinę neuropatiją, pavyzdžiui, cukriniu diabetu.

Neigiamas šio vaisto poveikis yra toksinis poveikis kepenims, kai vartojamos didelės dozės, hiperurikemija (padidėjęs šlapimo rūgšties kiekis kraujyje) ir sąnarių skausmai, nesusiję su hiperurikemija.

PSO duomenimis, šis antyminis vaistas yra pasirinktas vaistas nėščioms moterims, kurioms diagnozuota tuberkuliozė. Tačiau JAV (JAV) jo nerekomenduojama vartoti, nes nėra pakankamai duomenų apie teratogeninį vaisto poveikį.

Nuorodos

1. Goodmanas ir Gilmanas, A. (2001). Farmakologinis terapijos pagrindas. Dešimtasis leidimas. McGraw-Hill
2. Hauseris, S., Longo, D. L., Jamesonas, J. L., Kasperis, D. L. ir „Loscalzo“, J. (Red.). (2012). Harisono vidaus medicinos principai. „McGraw-Hill“ bendrovės, įtrauktos.
3. Janinas, YL (2007). Antituberkulioziniai vaistai: dešimties metų tyrimai. Bioorganinė ir medicininė chemija, 15 (7), 2479–2513.
4. Meyers, FH, Jawetz, E., Goldfien, A., & Schaubert, LV (1978). Medicininės farmakologijos apžvalga. Lange medicinos leidiniai.
5. Tiberi, S., Scardigli, A., Centis, R., D'Ambrosio, L., Munoz-Torrico, M., Salazar-Lezama, MA,… & Luna, JAC (2017). Naujų vaistų nuo tuberkuliozės klasifikavimas: pagrindimas ir ateities perspektyvos. Tarptautinis užkrečiamųjų ligų žurnalas, 56, 181–184.
6. Pasaulio Sveikatos Organizacija. (2008). Antros eilės vaistų nuo tuberkuliozės jautrumo vaistams (DST) politikos gairės (Nr. WHO / HTM / TB / 2008.392). Ženeva: pasaulio sveikatos organizacija.