ANTISPAZMINIAI VAISTAI: VAISTAI, VEIKIMO MECHANIZMAS, VARTOJIMAS, POVEIKIS - VAISTAS - 2024

Antispazminiai yra vaistai, vartojami siekiant sumažinti, užkirsti kelią arba sumažinti raumenų spazmus lygiųjų raumenų, ypač virškinimo ir šlapimo takų, ir taip sumažinti dieglius skausmas, kad tai sukelia spazmus.

Antispazminiai vaistai taip pat vadinami spazmolitikais ir farmakologiniu požiūriu yra parasimpatolitiniai vaistai, tai yra, jie blokuoja parasimpatinės sistemos poveikį, todėl blokuoja acetilcholiną. Tipinis šios grupės vaistas yra atropinas.

Anastasijos Gepp atvaizdas www.pixabay.com

Tai yra vaistai, galintys užblokuoti kai kuriuos muskarininius acetilcholino padarinius lygiųjų raumenų, liaukų, širdies ir (arba) centrinės nervų sistemos parasimpatinėse galūnėse.

Šioje narkotikų grupėje galime paminėti natūralios kilmės, pusiau sintetinius ir sintetinius. Natūralūs yra natūralūs alkaloidai, tarp jų yra atropinas (DL-hiosicaminas), kuris yra išgaunamas iš krūmo, vadinamo Atropa Belladonna.

Skopolaminas (L-hioscinas) išgaunamas iš Hyoscyamus niger, o Jimsono piktžolės - Datura stramonium, kuris yra L-hiosicamino šaltinis.

Pusiau sintetikai skiriasi nuo natūralių junginių, iš kurių jie yra sintetinami, pasiskirstymo ir pašalinimo iš kūno būdais bei poveikio trukme.

Tarp sintetinės kilmės antispazminių vaistų yra tretiniai aminai, kurių naudojimas šiuo metu yra tik oftalmologinis, kaip pupiliarinis ar ciklopleginis dilatatorius.

Galiausiai yra ketvirtiniai antispazminiai vaistai, kai kurie iš jų turi specifinį poveikį tam tikriems muskarininių receptorių potipiams.

Vaistai

Žemiau yra parasimpatolitinių vaistų, iš kurių natūralūs ir kai kurie ketvirtiniai aminai naudojami kaip antispazminiai vaistai, sąrašas.

- Natūralūs alkaloidai

1. Atropinas (DL-hiosicaminas): tiekiamas tabletėmis, injekciniu tirpalu, oftalminiu tepalu, oftalminiu tirpalu, belladonna ekstraktu ir tinktūra.
2. Skopolaminas (L-hioscinas): jo turinys yra tablečių, injekcinių ir oftalmologinių tirpalų pavidalu.

Atropino struktūra (Šaltinis: Harbinas / Viešoji nuosavybė, per „Wikimedia Commons“)

- Tretiniai aminai

1. Homatropino hidrobromidas (oftalmologinis tirpalas)
2. Eucatropinas (oftalminis tirpalas)
3. Ciklopentolatas (oftalmologinis tirpalas)
4. Tropicamidas (oftalmologinis tirpalas)
5. Diciklomidas (tabletės, kapsulės, sirupas, injekcinis tirpalas)
6. Flavoxate (tabletės)
7. Metixen (tabletės)
8. Oksifencikliminas (tabletės)
9. Piperidolatas (tabletės
10. Tifenamilis (tabletės)

- Ketvirtiniai aminai

1. Benzotropinas (tabletės)
2. Homatropino metilbromidas (tabletės ir eliksyras)
3. Meteskopolaminas (tabletės, sirupas ir injekcinis tirpalas)
4. Glikopirolatas (tabletės ir injekcinis tirpalas)
5. Oksifenonis (tabletės)
6. Pentapiperis (tabletės)
7. Pipenzolate (tabletės)
8. Propanthelinas (tabletės, ilgai veikiančios tabletės ir injekcinis tirpalas)
9. Pirenzepinas (tabletės)
10. Mepenzolate (tabletės)
11. Dififmanil (tabletės, ilgai veikiančios tabletės)
12. Heksocikliniai (tabletės, ilgai veikiančios tabletės)
13. Izopropamidas (tabletės)
14. Tridiheksetilas (tabletės, ilgalaikio veikimo kapsulės ir injekcinis tirpalas)
15. Tiotropium (tabletės)
16. Tolterodinas (tabletės)
17. Ipratropiumas (tabletės)
18. Metilatropinas (tabletės)

Veiksmo mechanizmas

Antispazminių vaistų veikimo mechanizmas yra konkuruoti su acetilcholinu dėl muskarininių receptorių. Šie receptoriai yra daugiausia virškinimo trakto ir Urogenitalinio trakto lygiuosiuose raumenyse, liaukose, širdyje ir centrinėje nervų sistemoje.

Šis antagonistinis poveikis yra konkurencingas, todėl jo galima išvengti, jei acetilcholino koncentracija šalia receptoriaus yra pakankamai aukšta.

Programos

Antispazminiai vaistai yra naudojami kolikoms, kurias sukelia spazminis virškinimo trakto lygiųjų raumenų, tulžies pūslės ir lytinių organų lytinių raumenų susitraukimas, gydyti.

Antispazminiai parasimpatolitikai slopina muskarininį cholinerginį acetilcholino poveikį, taip paskatindami kraujagyslių lygiųjų raumenų atsipalaidavimą arba sumažindami jų aktyvumą.

Jie vartojami esant daugybei simptomų, susijusių su virškinimo trakto ir tulžies pūslės motorikos sutrikimais. Tarp jų galime įvardyti pilorospazmą, epigastrinį diskomfortą ir dieglius, kurie lydi viduriavimą.

Atpalaiduodami lygiuosius šlapimo pūslės sienelės raumenis, jie naudojami skausmui ir tenesmus palengvinti, kurie lydi cistitą.

Nors šie vaistai gali eksperimentiškai slopinti šlapimtakio ir tulžies latakų susitraukimus, tulžies pūslės ar šlapimtakio diegliams gydyti reikalingi narkotiniai analgetikai ir paprastai jie nesiskiria nuo antispazminių vaistų.

Dėl poveikio liaukų sekrecijai jie naudojami esant skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opoms kartu su kitais specifiniais vaistais.

Netiesioginę žalą

Dažniausias šalutinis poveikis yra išsiplėtę vyzdžiai ir neryškus matymas, burnos džiūvimas, sunkumas ryti, vyresnio amžiaus vyrų šlapimo susilaikymas, vidurių užkietėjimas, galvos sukimasis ir nuovargis. Širdies ir kraujagyslių sistemoje gali pasireikšti tachikardija ir šiek tiek padidėti kraujospūdis.

Šis šalutinis poveikis yra priežastis, kad lėtas šių vaistų vartojimas nėra gerai toleruojamas.

Apsvaigus nuo alkoholio, pasireiškia minėtas poveikis, atsirandantis po elgesio pokyčių: sedacija, delyras, haliucinacijos, traukuliai, koma ir kvėpavimo slopinimas (didelėmis dozėmis), sausa ir paraudusi oda bei hipertermija, ypač vaikams.

Mirtina atropino dozė suaugusiam žmogui yra maždaug 0,5 g, o skopolamino - 0,2–0,3 g.

Sąveika

Farmakologinė sąveika reiškia vaisto poveikio pokyčius, atsižvelgiant į jo trukmę ir dydį, atsižvelgiant į tai, kad kartu ar anksčiau vartojo kitą vaistą ar nurytą medžiagą.

Šia prasme parasimpatolitiniai arba anticholinerginiai antispazminiai vaistai turi papildomą poveikį kartu su šiais vaistais:

- amantadinas

- antihistamininiai vaistai

- benzodiazepinai

- tricikliai antidepresantai

- disopiramidas

- monoaminooksidazės inhibitoriai

- meperidinas

- metilfenidatas

- prokainamidas

- tioksantinai

- chinidinas

- nitratai ir nitritai

- primidona

- orfenadrinas

- fenotiazinai.

Antispazminiai arba anticholinerginiai vaistai apskritai:

- Padidinti depresinį alkoholio poveikį centrinei nervų sistemai

- Padidinti atenololio poveikį ir diuretikų, nitrofurantoino ir digoksino biologinį prieinamumą virškinimo trakte.

- Padidinkite akispūdį, kurį sukelia gliukokortikoidai

- Jie blokuoja metoklopramido poveikį

- Sumažinkite fenotiazinų ir levodopos poveikį

Antacidai sumažina anticholinerginių medžiagų absorbciją per burną. Guanetidinas, histaminas ir rezerpinas slopina slopinimą, kurį anticholinerginiai vaistai sukelia virškinimo trakto sekretuose.

Kontraindikacijos

Parazimpatolitikų vartojimo kontraindikacijos yra glaukoma, šlapimo ir skrandžio susilaikymas bei chirurginės pilvo nuotraukos diagnozės metu. Glaukomos atvejais, kai moksleiviui reikia išsiplėsti dėl kokių nors oftalmologinių procesų, naudojami simpatomimetiniai vaistai.

Kitos kontraindikacijos yra padidėjęs jautrumas vaistui ar jo pagalbinėms medžiagoms, tachikardijos ir miokardo išemijos.

Nuorodos

1. Gilani, AUH, Shah, AJ, Ahmad, M., & Shaheen, F. (2006). Antispazminis Acorus calamus Linn poveikis. yra tarpininkaujama per kalcio kanalų blokadą. Fitoterapijos tyrimai: Tarptautinis žurnalas, skirtas natūralių produktų darinių farmakologiniam ir toksikologiniam vertinimui, 20 (12), 1080-1084.
2. Goodmanas ir Gilmanas, A. (2001). Farmakologinis terapijos pagrindas. Dešimtasis leidimas. McGraw-Hill
3. Hajhashemi, V., Sadraei, H., Ghannadi, AR, & Mohseni, M. (2000). Antispazminis ir viduriavimą mažinantis Satureja hortensis L. eterinio aliejaus poveikis. Etnofarmakologijos žurnalas, 71 (1-2), 187–192.
4. Hauseris, S., Longo, D. L., Jamesonas, J. L., Kasperis, D. L. ir „Loscalzo“, J. (Red.). (2012). Harisono vidaus medicinos principai. „McGraw-Hill“ bendrovės, įtrauktos.
5. Meyers, FH, Jawetz, E., Goldfien, A., & Schaubert, LV (1978). Medicininės farmakologijos apžvalga. Lange medicinos leidiniai.