CITALOPRAMAS: SAVYBĖS, ŠALUTINIS POVEIKIS IR INDIKACIJOS - ARTE - 2025

Citalopramas yra žinomas antidepresantas narkotikų, kad, yra viena iš selektyviai slopina narkotikų prevencijos serotonino reabsorbcijos inhibitorių (SSRI). Tai viena iš medžiagų, dažniausiai naudojamų problemoms, susijusioms su nuotaika ir depresija, gydyti.

Citalopramas parduodamas tokiais prekių ženklais kaip Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus ar Cipramil. Tokiu būdu visi šie vaistai nurodo tą pačią veikliąją medžiagą - citalopramą.

Citalopramas yra medikamentas, skirtas depresijai gydyti ir recidyvams išvengti, panikos sutrikimui gydyti su agorafobija ar be jos, obsesiniam kompulsiniam sutrikimui gydyti.

Šiandien šis vaistas turi pakankamai įrodymų, kad būtų klasifikuojamas kaip gerai toleruojamas ir veiksmingas antidepresantas. Dėl šios priežasties tai yra vienas iš plačiausiai naudojamų vaistų depresijai gydyti.

Šiame straipsnyje apžvelgiamos citalopramo savybės. Paaiškintos jo farmakokinetinės savybės ir veikimo būdas, taip pat postuluojamos galimos šio vaisto nepageidaujamos reakcijos, atsargumo priemonės ir indikacijos.

Charakteristikos ir veikimo mechanizmas

Citalopramas yra antidepresantas, priklausantis selektyviųjų serotonino reabsorbcijos inhibitorių (SSRI) grupei.

Taigi jį sudaro psichotropinis vaistas, veikiantis tiesiogiai neurotransmiterio serotonino receptorius.

Serotoninas yra labai svarbi smegenų medžiaga, atliekanti daugybę funkcijų. Tarp jų išsiskiria asmens nuotaikos reguliavimas.

Taigi, kuo didesnis serotonino kiekis smegenyse, tuo aukštesnė žmogaus nuotaika. Mažas šios medžiagos kiekis smegenyse dažnai susijęs su depresijos epizodais ir depresinėmis nuotaikomis.

Šia prasme citalopramas yra vaistas, veikiantis tiesiogiai smegenis, slopinantis serotonino pasisavinimą. Slopinant jos pasisavinimą, padidėja šios medžiagos kiekis smegenyse ir nuotaika.

Moksliškai patvirtinti citalopramo naudojimo būdai yra šie: depresijos simptomai, socialinis nerimas, panikos sutrikimas, obsesinis-kompulsinis sutrikimas, Huntingtono liga ir priešmenstruacinis dismorfinis sutrikimas.

Tačiau praktikoje citalopramas dažnai naudojamas ir intervencijai: nerimo problemoms, onichofagijai, dėmesio stokos hiperaktyvumo sutrikimui, valgymo sutrikimams, alkoholizmui ir įvairioms socialinėms fobijoms.

Indikacijos ir dozavimas

Gydymą citalopramu turi nurodyti medicinos specialistas, kuris turi nustatyti vaisto tinkamumą ir skiriamas dozes.

Dėl šios priežasties prieš pradedant gydymą citalopramu, būtina tiksliai laikytis vaisto vartojimo instrukcijų, kurias nurodė jį gavęs gydytojas.

Kita vertus, gydymo citalopramu trukmę ir laipsnišką vaistų mažinimo periodą turėtų nustatyti ir medicinos specialistas. Svarbu staiga nenutraukti gydymo ir nevartoti kitokių dozių, nei paskirta.

Nors dozės ir gydymo trukmė yra procedūros, kurias turi atlikti gydytojas, citalopramas pateikia keletą pagrindinių indikacijų, kurios gali būti nuoroda vartotojams, bet ne kaip tolesnių veiksmų gairės. Šitie yra:

1- depresija

Depresija yra pagrindinis psichinis sutrikimas, dėl kurio nurodomas citalopramo vartojimas. Įprastinė dozė suaugusių asmenų depresijai gydyti yra 20 miligramų per dieną.

Prireikus gydytojas gali nuspręsti laipsniškai didinti minėtą dozę, ne daugiau kaip iki 40 miligramų per dieną.

2 - Panikos sutrikimas

Panikos sutrikimas yra dar vienas sutrikimas, kuriam gydyti nurodomas citalopramo vartojimas. Tokiu atveju bendrosios dozės yra mažesnės, kai pradinė dozė yra 10 miligramų per dieną.

Po vienos gydymo savaitės medicinos specialistas gali padidinti dozę iki 20–30 miligramų per dieną. Tik ypatingais atvejais skiriant citalopramą panikos sutrikimams gydyti, pasiekiama didžiausia 40 miligramų per parą dozė.

3-obsesinis kompulsinis sutrikimas

Obsesiniam kompulsiniam sutrikimui gydyti nurodytos citalopramo dozės yra tokios pačios kaip depresijos atveju. Pradinė dozė paprastai yra 20 miligramų per dieną, kurią galima padidinti ne daugiau kaip iki 40 miligramų per dieną.

Kiti citalopramo naudojimo būdai

Patvirtinti citalopramo naudojimo būdai yra šie: depresijos, socialinio nerimo sutrikimo, panikos sutrikimo, obsesinio-kompulsinio sutrikimo, Huntingtono ligos ir priešmenstruacinio dismorfinio sutrikimo simptomų gydymas.

Tačiau, nepaisant jokių mokslinių duomenų apie jo veiksmingumą, citalopramas taip pat naudojamas onichofagijai, dėmesio stokos hiperaktyvumo sutrikimui, kūno dismorfiniam sutrikimui, valgymo sutrikimams ir alkoholizmui gydyti.

Šia prasme atrodo, kad tam tikros patologijos turi ypatingą ryšį su citalopramu - tai daro vaisto poveikį gydant šias ligas priežastimi, dėl kurios šiandien reikia studijuoti. Svarbiausi iš jų yra:

1- Alzhaimerio liga

2014 m. Atliktas tyrimas parodė, kad pelėms suleistas citalopramas didžiąja dalimi (78 proc.) Sustabdė beta amiloido plokštelių augimą, kuris sukelia Alzheimerio ligai būdingą neuronų mirtį.

Tas pats tyrimas, atliktas su 23 žmonių mėginiu, parodė, kad citalopramas sumažino beta amiloido baltymo gamybą 37%, todėl teigiama, kad šis vaistas gali būti naudingas gydant Alzheimerį.

2 - Diabetinė neuropatija

Nepaisant klinikinių duomenų trūkumo, citalopramas buvo plačiai naudojamas ir davė veiksmingų rezultatų siekiant sumažinti diabetinės neuropatijos ir priešlaikinės ejakuliacijos simptomus.

3- Migrenos prevencija

Nors citalopramas yra mažiau efektyvus nei amitriptilinas, užkertantis kelią migrenai, atrodo, kad abiejų vaistų derinys rodo geresnius rezultatus nei vartojant vieną vaistą.

4 - Autizmas

2009 m. Atliktas daugiacentris atsitiktinių imčių kontroliuojamas tyrimas, kurio tikslas - ištirti citalopramo poveikį gydant autizmą. Rezultatai nerado jokios naudos ir parodė tam tikrą neigiamą poveikį, todėl kyla abejonių dėl citalopramo naudojimo gydant autizmą.

Farmakokinetinės savybės

Citalopramas yra labai ištirtas ir patikrintas vaistas. Dėl šios priežasties šiandien yra tvirtų duomenų apie jo farmakokinetines savybes.

Vaisto tyrimai leido apibrėžti citalopramo absorbcijos, metabolizmo ir šalinimo procesus.

1- Atrankumas

Citalopramas laikomas selektyviausiu serotonino reabsorbcijos inhibitoriumi, kurį šiandien galima rasti. Keli in vitro tyrimai patvirtino, kad vaisto veikimas smegenyse yra nukreiptas tik į serotonino reabsorbcijos slopinimą.

Šia prasme, kitaip nei kiti SSRI vaistai, citalopramas minimaliai slopina kitų medžiagų, tokių kaip adrenalinas ar dopaminas, pasisavinimą.

Tiksliau, duomenys rodo, kad jo nuolatinis serotonino įsisavinimo slopinimo greitis yra daugiau kaip 3000 kartų mažesnis nei norepinefrino įsisavinimo greitis.

Taigi citalopramas slopina šią medžiagą žymiai didesnį veiksmingumą nei kiti vaistai, tokie kaip parksotinas, sertralinas ar fluoksetinas.

Tačiau, nepaisant to, kad citalopramas yra pats selektyviausias vaistas, ty jis veikia konkrečiau smegenų mechanizmus, jis privalo veikti, tačiau citalopramas nėra pats galingiausias antidepresantas.

Pavyzdžiui, paroksetinas, nepaisant to, kad veikia mažiau selektyviai ir todėl daro įtaką kitiems smegenų mechanizmams, nedalyvaujantiems depresijoje, yra veiksmingesnis slopindamas serotonino reabsorbciją, nes jo poveikis yra intensyvesnis.

2– absorbcija

Citalopramas yra lengvai absorbuojamas vaistas. Jo absorbcijai įtakos neturi maisto vartojimas, o jo biologinis prieinamumas yra maždaug 80%,

Didžiausias medžiagos kiekis plazmoje pastebimas per dvi ir keturias valandas po jos suvartojimo.

Citalopramas yra plačiai paplitęs įvairiuose periferiniuose audiniuose ir 80% jo jungiasi su plazmos baltymais. Tai reiškia, kad ji turi minimalią tikimybę dalyvauti vaistų sąveikoje, kuri atsiranda antrą kartą, kai pakeičia baltymus jungiantis vaistas.

Vartojant kliniškai reikšmingas dozes, citalopramo farmakokinetika yra linijinė. T. y., Tai rodo tiesinę koreliaciją tarp dozės ir stabilios vaisto bei jo metabolitų koncentracijos.

Dėl viso to šiandien citalopramas laikomas vienu iš antidepresantų, geriausiai absorbuojančiu žmogaus organizmą. Absorbcijos ir pasiskirstymo proceso nepakeičia kiti kintamieji, todėl jo poveikis paprastai būna gana tiesioginis.

3 - Metabolizmas

Išgėrus citalopramo, vaistinės medžiagos patenka į kraują, kol pasiekia kepenis, kur vaistas metabolizuojamas.

Kepenys metabolizuoja citalopramą dviem N-demetilinimo etapais į dimetilcitalopramą (DCT) per CYP2C19 ir į didemetilcitalopramą (DDCT) per CYP2D6.

Oksidacija vyksta monoaminooksidazėmis A ir B ir aldehido oksidaze, kad susidarytų propiono rūgšties ir oksido-N-citalopramo dariniai.

Esant stabilioms koncentracijoms, metabolitų kiekis, palyginti su vaisto citalopramu, yra nuo 30 iki 50% DCT ir nuo 5 iki 10% DDCT.

4- pašalinimas

Citalopramas eliminuojamas dvifaziu būdu. Pasiskirstymo organizme fazė trunka apie 10 valandų, o vaisto pusinės eliminacijos laikas yra nuo 30 iki 35 valandų.

Taigi citalopramas yra ilgas organizmo gyvenimo laikotarpis, todėl jį galima vartoti tik kartą per dieną. Iki 23% vaisto išsiskiria su šlapimu.

5 - su amžiumi susijęs farmakokinetinis poveikis

Tyrimai, kuriuose buvo tiriamos tiek vienkartinės, tiek kartotinės citalopramo dozės vyresniems nei 65 metų asmenims, rodo, kad vaisto dozės koncentracija padidėja 23–30%, palyginti su jaunesniais asmenimis.

Dėl šios priežasties senyviems pacientams rekomenduojama vartoti mažesnes pradines citalopramo dozes, nes jo poveikis jų organizmui yra didesnis.

6- Kepenų funkcijos sutrikimas ir farmakokinetinis poveikis

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, citalopramo klirensas per burną sumažėja 37%. Taigi vaistas gali kelti didesnį pavojų šiai populiacijai, todėl kepenų nepakankamumu sergantiems žmonėms rekomenduojama skirti mažas ir kontroliuojamas dozes.

7 - inkstų funkcijos sutrikimas ir farmakokinetinis poveikis

Žmonėms, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas, citalopramo klirensas sumažėja 17%. Šiems asmenims dozės koreguoti nereikia, tačiau žmonėms, sergantiems lėtiniu ar sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu, gali reikėti sumažinti vaistų kiekį.

Šalutiniai poveikiai

Kaip ir visų kitų vaistų, citalopramo vartojimas gali sukelti įvairių šalutinių reiškinių. Jie paprastai būna lengvo ar vidutinio sunkumo, tačiau būtina pranešti gydytojui, jei bet koks poveikis yra stiprus arba neišnyksta.

Pagrindinis šalutinis poveikis, kurį gali sukelti citalopramo vartojimas, yra:

1. Pykinimas ir vėmimas
2. Viduriavimas ir vidurių užkietėjimas
3. Skrandžio skausmas ar rėmuo
4. Sumažėjęs apetitas ir svorio kritimas.
5. Dažnas noras šlapintis.
6. Per didelis nuovargio jausmas.
7. Bendras silpnumas
8. Nekontroliuojamas drebulys kai kuriame kūno regione.
9. Raumenų ar sąnarių skausmas.
10. Sausa burna
11. Lytinio potraukio ir galimybių pokyčiai ar sumažėjimas.
12. Sunkus ir gausus mėnesinių laikotarpis.
13. Krūtinės skausmai
14. Dusulys.
15. Galvos svaigimas ir apsvaigimas
16. Padidėjęs širdies ritmas.
17. Klausos ar regos haliucinacijos.
18. Aukštas karščiavimas.
19. Gausus prakaitavimas
20. Sumišimas.
21. Sąmonės praradimas ar koordinacija.
22. raumenų tirpimas ar trūkčiojantys susitraukimai.
23. Dilgėlinė, pūslės ar bėrimas
24. Sunkumas kvėpuoti ar ryti.
25. Veido, gerklės, liežuvio, lūpų, akių, rankų ar kojų patinimas.
26. Neįprastas kraujavimas ar kraujosruvos.
27. Galvos skausmas ir koncentracijos ar atminties problemos.

Nuorodos

1. „Atmaca M“, „Kuloglu M“, „Tezca E“, „Semercioz A“ (2002). Citalopramo veiksmingumas gydant priešlaikinę ejakuliaciją: placebu kontroliuojamas tyrimas. Vidinis. J. impot. Rezultatas 14 (6): 502–5.

1. „CitalopramMedline“, JAV nacionalinė medicinos biblioteka.

1. Keller MB (2000 m. Gruodis). „Citalopramo terapija depresijai gydyti: 10 metų Europos patirties apžvalga ir JAV klinikinių tyrimų duomenys.“ J Clin Psychiatry. 61 (12): 896–908.

1. Personne M, Sjöberg G, Persson H (1997). „Citalopramo perdozavimas - Švedijos ligoninėse gydomų atvejų apžvalga“. Toksikolis. Klin. Toksikolis. 35 (3): 237–40.

1. Rang HP (2003). Farmakologija. Edinburgas: Churchillis Livingstonas. p. 187. ISBN 0-443-07145-4.

1. Tiihonen, J; Ryynänen, OP; Kauhanen, J; Hakola, HP; Salaspuro, M (1996 m. Sausis). „Citalopramas gydant alkoholizmą: dvigubai aklas, placebu kontroliuojamas tyrimas“. Farmakopsichiatrija. 29 (1): 27–9.