LIDOKAINAS: VEIKIMO MECHANIZMAS, KAM JIS SKIRTAS - VAISTAS - 2025

Lidokaino yra vaistas naudojamas gaminti vietinę anesteziją arba nervų blokus Tikrą. Pagrindinis jo poveikis yra skausmo jautrumo sumažinimas arba blokavimas, be to, jis daro įtaką miokardo sutraukiamumui. Vaistas yra naudingas chirurginėms procedūroms, priedas prie analgezijos ir antiaritminis vaistas.

XIX amžiaus pradžioje kokainas buvo naudojamas kaip anestetikas. 1904 m. Pasirodė pirmasis kokaino darinys - prokainas - naudojamas pirmaisiais amžiaus dešimtmečiais. Lidokainas yra prokaino darinys, pirmą kartą panaudotas per Antrąjį pasaulinį karą, 1943 m. Tais pačiais metais jį susintetino Šveicarijos chemikas Nilsas Lofgrenas.

Chemiškai lidokainas yra aminoamidas, maža molekulė, jo pavidalas yra kaip lidokaino hidrochloridas. Lidokaino poveikis yra trumpas, palyginti su kitais anestetikais, tokiais kaip bupivakainas ir mepivakainas. Veiksmas prasideda prieš 2 minutes, o poveikis trunka nuo 30 iki 60 minučių.

Šiandien lidokainas laikomas būtinu, veiksmingu ir saugiu narkotiku. Jis įtrauktas į PSO būtiniausių vaistų sąrašą, yra plačiai naudojamas ir prieinamas.

Anestetikai yra pagrindinė priemonė siekiant sumažinti paciento diskomfortą ir skausmą atliekant chirurgines procedūras.

Veiksmo mechanizmas

Skausmo receptoriai --ociceptoriai - yra praktiškai visame kūne; Tai jutiminės galūnės, kurios perduoda skausmą jautriai aferentinėms nervų skaiduloms, atsakingoms už informacijos nešimą į centrinę nervų sistemą. Nervinis impulsas atsiranda dėl jutimo skaidulų veikimo potencialo pokyčių.

Depolarizacija nervinių skaidulų lygyje priklauso nuo jonų mainų membranos lygyje. Natris, pagrindinis tarpląstelinis katijonas, turi patekti į nervų ląstelę, kad suaktyvintų nervo impulsą. Šis natrio praleidimas atliekamas specialiais membranų jonų kanalais, sukeliančiais potencialo pasikeitimą.

Lidokaino veikimo mechanizmas yra gana paprastas. Anestetikas išsisklaido ir pasiekia neuronų aksonus, stabilizuodamas membraną ir užkertant kelią depolarizacijai; Tai įvyksta slopinant natrio patekimą į ląstelę blokuojant jonų kanalus. Depolarizacija ir skausmo pernešimas į nervų sistemą šiuo atveju neatsiranda.

Kalbant apie širdį, lidokainas sukelia širdies ritmo sumažėjimą; miokardo raumenų susitraukimas atsiranda dėl natrio patekimo į miocitą, kuris skatina raumenų skaidulų susitraukimą. Dėl jonų kanalų užsikimšimo sumažėja susitraukimų dažnis, nes natris nepatenka į ląstelę.

Dažnas adrenalino derinys su anestetiku. Epinefrinas sukelia kapiliarų uždarymą ir neleidžia lidokainui patekti į kraują.

Todėl anestezijos efektas pailgėja dėl vaisto pastovumo injekcijos vietoje. Jo naudingumas yra infiltratinė anestezija atliekant išsamias chirurgines procedūras.

Kam tai?

Dėl jo ypatybių lidokainas vartojamas įvairiai. Greitas veikimo pradžia, palyginti trumpas poveikis ir nedaug neigiamų padarinių leidžia jį naudoti atliekant daugybę medicininių procedūrų. Jis naudojamas atliekant vietinę anesteziją - topinę ir infiltratinę -, regioninę blokadą ir kaip antiaritminį poveikį, be kitų atvejų.

Vietinė nejautra

Lidokainas gali būti tiek injekcinis tirpalas, tiek purškiklis, vietinio gelio ar kremo preparatai, tiek pleistrai. Šie pristatymai leidžia jį naudoti gleivinei, odai ir vietinėms infiltracijoms nedidelėms operacijoms atlikti.

Vietinei anestezijai nereikia derinti su kitais vaistais, išskyrus adrenaliną, skirtą naudoti dantims. Dažniausiai naudojami:

- Mažosios operacijos.

- Chirurginės metodikos, tokios kaip šlapimo ar nazogastrinių vamzdelių įdėjimas.

- infiltracija į centrinės linijos kateterius.

- Skausmo, kurį sukelia traumos ir žaizdos, palengvinimas.

- Dantų procedūros, tokios kaip dantų ištraukimas ar taisymas.

- Endoskopinės procedūros: gastroskopija, kolonoskopija, bronchofibroskopija.

- Šio lygio uždegiminiuose procesuose naudojama intraartikulinė infiltracija. Paprastai jis derinamas su ilgai veikiančiais anestetikais ir steroidiniais vaistais nuo uždegimo. Kai kuriose šalyse intraartikuliarinis vartojimas yra draudžiamas.

- Akušerijoje jis atliekamas atliekant epiziotomiją ir plečiant gimdymo kanalą.

Regioninė blokada

Regioninė anestezija apima anestezijos vaistų vartojimą ant nervų kamienų. Šios technikos tikslas yra užkirsti kelią skausmui didelėje srityje.

Paprastai kartu su adrenalinu būtinas derinys su kitais anestetikais, tokiais kaip bupivakainas. Jis dažnai naudojamas brachialinio rezginio bloke.

Stuburo ir epiridinė anestezija

Tai yra regioninės anestezijos rūšis, apimanti lidokaino ir bupivakaino injekcijas tiek už membranų, kurios linijuoja nugaros smegenis, tiek tiesiai į stuburo kanalą. Jį turi atlikti anesteziologas, o jis skirtas pasirenkamoms ar nesudėtingoms operacijoms:

- Apendektomija.

- Cezario pjūvis.

- Varikocelės gydymas.

- kirkšnies hernioplastika.

- Apatinių galūnių operacija.

- Prostatektomija.

Antiaritminiai

Dėl skilvelių sužadinimo slopinamojo poveikio lidokainas tampa naudingu vaistu, kaip antiaritminiu. Tinkamomis dozėmis jis veikia blokuodamas natrio kanalus - nepakenkdamas prieširdžių mazgo veiklai - taip sumažindamas širdies ritmą be jokio kito poveikio. Didelės lidokaino dozės gali sukelti kraujotakos sistemos depresiją.

Lidokainas yra 1b klasės antiaritminis vaistas. Tai yra kitų antiaritminių vaistų, tokių kaip amiodaronas, pakaitalas, kai jų nėra. Jo indikacija į veną yra skilvelinės tachikardijos ar virpėjimo gydymas dėl kelių priežasčių:

- širdies ir plaučių gaivinimas.

- Aritmija po ūminio miokardo infarkto.

- Tachikardija po elektrinės kardioversijos.

- „Digitalis“ intoksikacija.

- Hemodinamikos procedūros, tokios kaip kateterizavimas.

Kiti naudojimo būdai

- simptominis reaktyvaus ar dirginančio kosulio palengvėjimas. Dėl to lidokainas aerozolizuojamas fiziologiniu tirpalu, skirtu įkvėpti.

- Jo vartojimas aprašytas pasikartojantiems epilepsijos priepuoliams.

Kontraindikacijos

Nepaisant lidokaino veiksmingumo ir saugumo, kai kurios pacientų ligos riboja jo vartojimą arba užkerta jam kelią. Šio narkotiko vartojimas yra tiek absoliutus, tiek santykinis.

Absoliučios kontraindikacijos

- Įrodytas padidėjęs jautrumas ar alergija lidokainui ar jo nešikliui.

- Širdies ritmo sutrikimai, atsirandantys dėl užsikimšimų, tokių kaip sinuso prieširdžių blokada arba 2-oji ir 3-ioji atrioventrikulinė blokada.

- Vilko-Parkinsono-Baltojo ir Adamo-Stokso sindromai.

- 1 klasės antiaritminių vaistų, tokių kaip prokainamidas ar chinidinas, vartojimas.

- Ankstesnis amiodarono skyrimas.

- Gydymas kitais vaistais, tokiais kaip natrio fenitoinas arba acetaminofenas.

Santykinės kontraindikacijos

- kepenų liga ar kepenų nepakankamumas.

- hipotenzija, nesusijusi su aritmijomis.

- Bradikardija.

- Pseudocholinesterazės trūkumas.

- Porfirija.

- Senjorai.

Nuorodos

1. „McLeod“, IK (2017). Vietiniai anestetikai. Atkurta iš emedicine.medscape.com
2. „Pubchem“ (antrasis). Lidokainas. Atkurta iš pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
3. Ogbru, O. (nd). „Lidocaine hcl“ injekcija atgauta iš medicinenet.com
4. (sf). Lidokainas. Atgauta iš „drugbank.ca“
5. Vikipedija (paskutinis 2018 m. Rev.) Lidokainas. Atkurta iš en.wikipedia.org
6. Vikipedija (paskutinis 2018 m. Rev.) Vietinis anestetikas. Atkurta iš en.wikipedia.org
7. Urchas. C. (iš „Apžvalgos skausme 2007“). Normalus skausmo perdavimas. Atkurta iš ncbi.nlm.nih.gov
8. „Medlineplus“ (paskutinė peržiūra, 2017 m.). Stuburo ir epidurinė anestezija. Atkurta iš medlineplus.gov